폴리코사놀이란?

폴리코사놀은 주요한 장쇄 지방산으로 포화 알코올의 혼합물을 총칭해 사용하는 용어이다. 이런 알코올들은 사탕나무 줄기(Saccharum officinarium)와 얌(dioscorea opposite)과 같은 식물의 줄기와 잎의 wax 피막부분에서 추출되어 정제된 8개의 고분자량 일차 지방족 알코올의 혼합물이며 밀랍에도 존재한다. 폴리코사놀의 장쇄 알코올은 탄소가 28개인 1-octanosol이며 가장 풍부한 알코올은 탄소가 30개인 1-triacontanol이다. 이러한 장쇄 알코올은 고형성 wax 물질이며 수용성이다.

폴리코사놀은 바쁜 일상과 극도의 스트레스에 시달리는 현대인들에게 필요한 활성 에너지를 보급해주는 천연소재로 알려졌으나 최근 미국, 일본 중심의 식품학계, 의학계를 중심으로 폴리코사놀의 새로운 기능성에 대해 주목하고 있다. 따라서 정력제나 피로회복제에 유용되던 폴리코사놀이 고혈압·동맥경화·심장질환자를 위한 예방·치료제나 식품등에 폭넓게 활용되고 있다.

폴리코사놀 제품효능:

1. 콜레스테롤 수치 저하

폴리코사놀은 지질저하 물질로 알려져 있다. 폴리코사놀은 콜레스테롤 합성시 초기 속도제한단계를 촉매하는 효소인 HMG-CoA 환원효소의 활동을 저하시킨다. 즉, 사탕수수 왁스알코올은 총콜레스테롤과 저밀도 지단백 콜레스테롤(LDL-C) 수치를 저하시킨다. 간에서 콜레스테롤이 합성되고 초저밀도 지단백(VLDL)으로 합일화되며, 그것이 혈액으로 방출된다. VLDL은 LDL의 전구물질이다. 사탕수수 왁스알코올은 HMG-CoA 환원효소를 직접 억제하는 것이 아니라, 동 효소의 활동조절에 의해 콜레스테롤 합성을 억제한다. 여러 실험자료들이 HMG-CoA 환원효소의 합성을 저하 하고 파괴를 증가시킨다는 것을 시사한다. 사탕수수 왁스알코올은 또한 세포 표면의 LDL 수용체의 수를 증가시켜 또한 LDL-콜레스테롤 수치를 감소시킨다. 뿐만 아니라 고밀도 콜레스테롤(HDL-C) 수치도 증가시킨다.

아래 표는 특정 질병의 환자들을 대상으로 매일 폴리코사놀을 복용 후의 콜레스테롤 수치 변화를 나타낸 것 이다.

84명의 제2형 당뇨병 및 고콜레스테롤 혈증 환자를 대상으로 한 콜레스테롤 수치 변화 결과

	콜레스테롤 수치 변화
하루 복용량	총콜레스테롤	LDL 콜레스테롤	HDL 콜레스테롤
10mg	▼ 14.2%~28.9%	▼ 20.4%~44.4%	▲ 7.7%~12.9%

150명의 폐경후 여성 중 제II형 고콜레스테롤 혈증인을 대상으로 한 콜레스테롤 수치 변화 결과

	콜레스테롤 수치 변화
하루 복용량	총콜레스테롤	LDL 콜레스테롤	HDL 콜레스테롤
5mg	▼ 12.6%~12.9%	▼ 17.3%~17.7%	▲ 3.6%~16.5%
10mg	▼ 16.7%~19.5%	▼ 25.2%~26.7%	▲ 7.4%~29.3%

제II형 고콜레스테롤 혈증과 간기능 이상(ALT; 45U/L 초과 및 GGT;55 U/L 초과)이 나타난 환자를 대상으로 한 콜레스테롤 수치 변화 결과

	콜레스테롤 수치 변화
하루 복용량	총콜레스테롤	LDL 콜레스테롤	HDL 콜레스테롤
5mg	▼ 13.6%	▼ 19.0%	▲ 11.5%
10mg	▼ 15.4%	▼ 22.3%	▲ 17.9%

콩판증후군(단백뇨 및 생검확인된 신장병) 환자를 대상으로 한 콜레스테롤 수치 변화 결과

	콜레스테롤 수치 변화
하루 복용량	총콜레스테롤	LDL 콜레스테롤	HDL 콜레스테롤
10mg	▼ 34.7%	▼ 51%	▲ 24.2%

2. 관상동맥질환의 발생빈도 감소

콜레스테롤이 관상동맥경화증의 중요 원인이라는 것은 이미 잘 알려져 있다. 약물을 이용하여 콜레스테롤 수치를 낮추면 관상동맥질환의 발생이 줄어든다.
LDL콜레스테롤의 감소는 관상동맥심질환에 기인한 이환율과 사망률을 개선한다. 콜레스테롤 수치에 대한 효과로는 치료 4~6주 후에만 보이며, 8주에 최고치를 보인다.
아래의 표는 고콜레스테롤 혈증가 최소한 2개의 기타 관상동맥질환 위험요인을 가진 309명의 환자들을 대상으로 한 2개의 위약 대조군 연구에서 하루 5MG의 폴리코사놀과 10mg의 폴리코사놀을 복용한 집단에서 나타난 콜레스테롤의 수치변화이다.

	콜레스테롤 수치 변화
하루 복용량	총콜레스테롤	LDL 콜레스테롤	HDL 콜레스테롤
5mg	▼ 12.8%~13.0%	▼ 16.9%~18.2%	▲ 14.6%~15.5%
10mg	▼ 16.2%~17.4%	▼ 24.4%~25.6%	▲ 28.4%~29.1%

3. 혈소판 응집 억제

폴리코사놀은 건강한 지원자들과 고콜레스테롤 혈증 그리고 제2형 당뇨병 환자들에게서 실시한 연구 결과 용량 의존적으로 혈소판 응집을 억제한다. 동물 및 인간을 대상으로 한 연구들은 이러한 효과가 트롬복산 수치의 감소와 프로스타글란딘 I2(Prostaglandin|2) 수치 증가를 통해 발생한다는 것을 시사하고 있다.

4. 사망 위험성 및 합병증, 병발증의 위험 감소

10개의 장기, 위약 대조군 연구들은 1~3년 기간이 지난 후에도 콜레스테롤 수치가 유지 또는 약간 상승하는 효과를 보여주었으며, 이것은 5개 연구의 메타분석에 의해서 확인되었다. 1개의 무작위 이중맹검의 위약 대조군 임상연구가 3년 동안 최소한 1개 이상의 관상동맥 질환 발병 위험요소를 가진 고콜레스테롤혈증 노인환자 1470명을 추적 조사하였다. 폴리코사놀 5MG는 총콜레스테롤을 22%까지 그리고 LDL콜레스테롤을 30%까지 저하시켰다. HDL콜레스테롤은 15%까지 증가시켰다. 또한 심각한 위험성을 71%까지 감소시켰다. 심장혈관 및 뇌혈관의 심각한 합병증 및 병발증의 위험 감소율은 약 80%로 나타났다. 사망 위험성은 81%까지 감소하였다.

5. 유산소 운동과 폴리코사놀 복용 병행시 비만 합병증 위험 감소효과 배가

중년 비만 여성을 대상으로 폴리코사놀과 유산소 운동의 병행이 비만에 미치는 영향을 연구 한 결과 운동과 폴리코사놀섭취는 신체구성의 향상과 더불어 혈중 지질인자를 개선시킴으로서 비만에 의해 기인되는 다양한 질환을 예방하는데 유용한 효과가 있는 것으로 나타났으며, 운동과 폴리코사놀 섭취의 병행은 그 효과를 배가시키는 것으로 나타났다.

흡수와 배설

폴리코사놀은 경구 복용 후 상당히 빨리 흡수되며, 최고치는 1시간에서 4시간 사이에 나타났다. 낮은 전신 생체이용율의 결과로서, 신속하고 광범위한 조직 섭취와 함께 간에서 큰  FIRST PASS 효과가 있다. 폴리코사놀의 조직섭취는 간에서 가장 크며, 그 다음으로 심장, 대동맥 그리고 지방조직 순이다. 뇌 및 가로무늬근에 의한 섭취는 크지 않다. 폴리코사놀에 포함된 알코올들은 간에서 신속하게 같은 길이의 지방산으로 전환된다. 옥타코사노익 산과 트리아콘타노익 산은 사탕수수 왁스 알코올의 주요 대사물들이다. 옥타코사노의 산은 약리학적으로 빠른 효과를 보이며 콜레스테롤 생합성을 억제하고 혈청 트롬복산 B2를 감소시키는 것을 보여주고 있다. 폴리코사놀과 대사 산물들을 주로 쓸게즙(90%초과)으로 배설되며 경미한 부분이 소변(2% 미만)으로 배설된다. 배설은 느려서 140시간의 반감기를 갖는다.

복용시 주의사항

1. 폴리코사놀(policosanol)이 동물들을 대상으로 기형발생효과들을 나타내지 않았지만, 임신한 임산부와 수유 여성들에게는 폴리코사놀 섭취를 금하고 있는데 이는 정상적인 태아 성장을 위해 콜레스테롤 산물들이 필수적으로 필요하기 때문이다.

2. 항혈전성 때문에 Warfarin을 복용하는 사람들과 혈우병환자들은 폴리코사놀을 복용할 때 주의해야 한다.

3. 폴리코사놀의 보충은 수술을 받기 전에는 섭취를 중단해야 한다.

부작용

완화된 위장관의 부작용, 피부발진, 두통, 불면증과 체중감소가 보고되었지만 이들 악영향의 발생률은 매우 낮으며 일반적으로 대부분의 사람들이 이런 부작용에 대해 내성을 가진다.

약물상호작용

- 아스피린

폴리코사놀 ( policosanol ) 일일 20㎎ + 아스피린 일일 100㎎은 인간에서 혈소판응집에 대한 부가적인 효과들을 보여주었는데, 이는 아스피린이 TxB2와 PgI2 수치들을 저하시키지만, 반면 폴리코사놀 ( policosanol )은 TxB2를 저하시키나 PgI2 수치는 변화시키지 않거나 상승시키지 않는다. 또한 폴리코사놀 ( policosanol )은 실험동물모델들에서 아스피린이 유발한 위궤양을 치료했다.

- 항응고제 

폴리코사놀 ( policosanol )의 일회 또는 반복 경구용량들은 쥐에서 출혈시간에 크게 영향을 미치지 않았으며, 와파린과 헤파린으로 유발된 증가가 확대되지 못하게 하였다.  

- 베타-차단제(β-blockers)

폴리코사놀 ( policosanol )은 설치류에서 심장박동수에 영향을 주지  않으면서 propranolol의 저혈압 효과를 약간이지만 현저하게 증가시키는 것을 보여주었다. 속임약과  대비하여, 어떠한 유해사례도 증가시키지 않으면서, 동맥혈압을 크게 저하시키고 β-차단제를  섭취한 환자들에서 지속적인 콜레스테롤-저하 효과를 생성하였다. 폴리코사놀 ( policosanol )은 임상적으로 관련된 유해사례 없이 β-차단제, 칼슘통로 봉쇄제, 이뇨제, 안지오텐신 전환효소 억제제, 항혈소판제, 혈관확장제, 경구 저혈당제, 디지털리스(digitalis), 항불안제, 항우울제, 신경이완제, 항응고제, 갑상샘 호르몬, 항궤양제, 그리고 비타민 등과 병용하여 사용되고 있다. 

- 오메가 3 지방산(Fish oil Omega-3 fatty acid)

1개의 실험연구에서 폴리코사놀 ( policosanol ), 오메가 3 지방산 병용치료가 오메가 3 지방산 단독치료보다 LDL 콜레스테롤과 총콜레스테롤을 더 많이 저하시켰으며, 폴리코사놀 ( policosanol ) 단독치료보다 중성지방이 더 많이 저하되었고, 양쪽 제품의 단독치료들보다 더 혈소판응집을 억제한다는 것을 보여주었다.
또한 3개의 임상연구들에서는 오메가 3 지방산과  함께 투여된 일일 5 및 10㎎의 폴리코사놀 ( policosanol )이 오메가 3 지방산 + 속임약으로 생성된 중성지방 저하를 변형시키지 않으면서 오메가 3 지방산 + 속임약보다 혈청 LDL 콜레스테롤과 총콜레스테롤을 더 많이 저하시킨 것으로 나타났다.
이러한 연구들 중 1개의 연구에서 병용치료가 혈소판응집에 대해 더 좋은 효과도 생성시켰다는 것을 보여주고 있다. 

- 비타민

특정한 상호작용 연구가 수행된 것은 아니지만, 임상연구들과 임상진료에서 ( policosanol )은 관련 유해효과 없이 실제적으로 모든 비타민들(A, D, E 또는 B 복합 비타민) 과 함께 투여되었다. 더욱이, 5년 동안 아스피린 + 비타민 + 폴리코사놀 ( policosanol ) 일일 20㎎으로 치료받은 뇌졸중 병력이 있는 환자들을 대상으로 한 1개의 개방 연구에서 매우 양호한 내성을 보여주었으며 훌륭한 신경회복과 신규 또는 재발의 심각한 사건들에 대한 낮은 발생빈도를 보인다.

참고

- LDL : 간에서 말초신경으로 가는 동안 LDL 콜레스테롤이 높으면 혈관 등에 쌓이게 되서 혈액순환장애를 비롯해 동맥경화 고혈압같은 질환을 유발할 수가 있다. 우리가 흔히 얘기하는 안좋은 콜레스톨이다

- HDL : LDL과는 반대로 HDL콜레스테롤은 동맥 내벽에 붙어있는 LDL콜레스테롤을 제거하여 동맥 경화증을 방지한다.